初探山苦瓜萃取物之雄激素受體調節相關活性

劉又禎

doi:10.6342/NTU201702199

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初探山苦瓜萃取物之雄激素受体调节相关活性

An Initial Study on the Selective Androgen Receptor Modulator Related Activities of Wild Bitter Gourd

刘又祯 , 硕士　　导师：黄青真　　

繁体中文 DOI： 10.6342/NTU201702199

山苦瓜；雄激素；雄激素受体；选择性雄激素受体调节剂；雄激素依赖型摄护腺癌细胞LNCaP ； wild bitter gourd ； androgen ； androgen receptor ； selective androgen receptor modulators (SARMs) ； androgen-dependent prostate cancer cell LNCaP

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摘要 │ 参考文献 (217) │ 国际计量

摘要〈TOP〉

老年男性体内雄激素下降造成骨骼肌逐渐退化并流失，但补充雄激素以提升肌肉质量及肌力，则可能伴随摄护腺癌发生的风险。摄护腺癌的发生主要与年龄有关，而遗传或是饮食所致肥胖也是罹患摄护腺癌的潜在危险因子。摄护腺的生长由雄激素及其受体调节，而此路径也被认为与摄护腺癌化有关。以雄激素阻断疗法 (androgen-deprivation therapy, ADT)可以控制摄护腺癌细胞生长，但雄激素缺乏可能影响肌肉功能。若以选择性雄激素受体调节剂 (selective androgen receptor modulators, SARMs)作为治疗药物则能够选择性的抑制摄护腺癌细胞生长且不影响肌肉质量。
苦瓜 (Momordica charantoa L.)被认为具有治疗摄护腺癌的潜力。而其所含三萜类化合物以不带醣基的形式促进细胞葡萄糖汲取之活性最高。本实验室先前研究观察到山苦瓜萃取物可调节雄激素受体转录活性，拟进一步探讨其是否具有类似「选择性雄激素受体调节剂 (Selective Androgen Receptor Modulator, SARM)」之特性。故本实验以不同温度对多种品系之山苦瓜进行水解再以乙酸乙酯萃取得低极性之活性物质，观察其为SARM之可能性。
实验结果，比较各品系山苦瓜及其水解产物之萃取物，山苦瓜P81品系50℃水解产物之乙酸乙酯萃取物 (P81 50℃hEAE)调节雄激素受体转录活性最佳。於50 µg/mL时能够显着的提高28.0%之AR转录活性，在有10 nM 5α-DHT共同处理之下能够抑制其30.2%之转录活性，似为partial agonist符合SARMs之特徵。而200 µg/mL之P81 50℃hEAE抑制21.1%的雄激素依赖型摄护腺癌细胞LNCaP增生，共同处理0.1及10 nM 5α-DHT之下则分别抑制24.8%及33.6%的LNCaP增生，故在摄护腺癌细胞中为antagonist并同样符合SARMs的特性。另外，共同处理bicalutamide以阻挡AR的结合位，则可部分挽回200 µg/mL P81 50℃hEAE抑制增生的效果，显示该抑制作用应涉及AR之调控。而P81 50℃hEAE在有无共同处理0.1 nM 5α-DHT之下，皆使LNCaP之细胞周期停滞在G0/G1 phase并降低细胞迁移的能力，且可抑制该细胞中雄激素受体相关基因KLK3、IGF-1及IGF-1R的表现。在喂食高脂或高脂添加4%山苦瓜粉末饮食四周之C57BL/6J小鼠实验中，雄激素相关组织摄护腺及提肛肌之重量与该组织中雄激素受体调节基因之表现量并未受到饮食处理有显着影响。
根据以上实验结果，P81 50℃hEAE可调节雄激素受体转录活性，但於雄激素依赖型摄护腺癌细胞又抑制其生长及雄激素下游之基因表现。故初步判定山苦瓜具有SARMs之特质。

并列摘要〈TOP〉

Decreased androgen associated with aging is considered one of the causes of sarcopenia. Androgen replacement can rescue the skeletal muscle mass and function, but may increase risk of prostate cancer. Prostate cancer develops mainly in senior men, but family history and diet-caused obesity are also risk factors of prostate cancer. Normal development of the prostate is dependent on androgen acting through the androgen receptor, and androgen remains important in the progression of prostate cancer. Androgen deprivation therapy (ADT) reduces levels of androgen and discontinue its effect on prostate cancer cells, but androgen deficiency may lead to decline in skeletal muscle function. In this regards, selective androgen receptor modulators (SARMs) have been developed as therapeutics that can selectively inhibit prostate cancer cell growth but maintain skeletal muscle mass.
It has been reported that bitter gourd (Momordica charantoa L., BG) inhibited growth of prostate cancer cells. Preliminary data in our laboratory showed that the ethyl acetate extract (EAE) wild bitter gourd (WBG) modulated the androgen receptor transactivation activity. This study aims to investigate the potential of the WBG EAE as selective androgen receptor modulator (SARM). EAEs of various cultivars of the WBG and hydrolyzed WBG were examined and compared. 
Among WBG cultivars tested, the EAE of the 50℃ hydrolyzed P81 (P81 50℃hEAE) showed highest effect on modulating the androgen receptor transactivation activity. Acting as a partial agonist, 50 µg/mL of P81 50℃hEAE significantly increased 28.0% of the AR transactivation activity but suppressed 30.2% of the transactivation activity of 10 nM 5α-DHT when co-treated. In the androgen-dependent prostate cancer cell LNCaP, 200 µg/mL P81 50℃hEAE showed 21.1% inhibition on cell proliferation. In the presence of 0.1 or 10 nM 5α-DHT, there were 24.8% or 33.6% inhibition in the LNCaP proliferation. In LNCaP cells, P81 50℃hEAE acted as an antagonist, in line with the features of SARMs. Moreover, co-treatment with bicalutamide partially recovered the inhibition effect of 200 µg/mL P81 50℃hEAE on LNCaP cells proliferation, suggested that the inhibition of P81 50℃hEAE is related to AR. Moreover, P81 50℃hEAE induced cell growth arrest in the G0/G1 phase, impaired the migration and down-regulated the expressions of androgen receptor related genes, KLK3, IGF-1 and IGF-1R either in the absence or presence of 0.1 nM 5α-DHT. Groups of C57BL/6J mice were fed a high fat diet or 4% WBG supplemented high fat diets for four weeks. Tissue weights and the mRNA expressions of androgen receptor target genes of androgen-sensitive tissues, prostate and levator ani muscle, were not significantly different among groups (p>0.05).
In conclusion, P81 50℃hEAE can modulate the androgen receptor activity, inhibit LNCaP cell growth and androgen receptor related genes expression. It is speculated that WBG might have health benefit as SARMs.

参考文献 ( 217 ) 〈TOP〉

Agus, D. B., Cordon-Cardo, C., Fox, W., Drobnjak, M., Koff, A., Golde, D. W., et al. (1999). Prostate cancer cell cycle regulators: response to androgen withdrawal and development of androgen independence. J Natl Cancer Inst, 91(21), 1869-1876.
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