Synthesis of Some Novel 6-Substituted-7H-1,2,4-TRIAZOLO[3,4-b]-[1,3,4]Thiadiazine Derivatives

合成新穎之6-取代基-7H-1,2,4-三唑[3,4-b][1,3,4]噻(口井)衍生物

10.6989/JN.200812.0001

何玉文(Yun-Wen Ho)

環化縮合 ； 三唑 ； 三唑[3,4-b][1,3,4]噻(口井) ； cyclocondensation ； triazoles ； triazolo[3,4-b][1,3,4]thiadiazine

南亞學報

28期（2008 / 12 / 01）

1 - 10

英文

硫碳醯(口井)1與γ－丁內酯2在吡啶溶劑存在下，進行環化縮合反應可得到4-胺基-3-(3-氫氧基丙烷基)-5-硫基-1,2,4-三唑3.將4-胺基-3-(3-氫氧基丙烷基)-5-硫基-1,2,4-三唑3與具取代基之ω-鹵化乙醯苯4a-g進行環化縮合反應可得6-芳香基-3-(3-氫氧基丙烷基)-7H-1,2,4-三唑[3,4-b][1,3,4]噻(口井)衍生物5a-g。所合成之新衍生物其化學結構以元素分析（EA）、質譜分析（Mass）、紅外線光譜（IR）及氫核磁共振（1H NMR）來分析確定其結構。

Cyclocondensation reaction of thiocarbohydrazide 1 with γ-butyrolactone 2 in pyridine to afford the 4-amino-3-(3-hydroxypropyl)-5-mercapto-1,2,4-triazole 3. The 6-aryl-3-(3-hydroxypropyl)-7H-1,2,4-triazolo[3,4-b][1,3,4]thiadiazine derivatives 5a-g were obtained by the cyclocondensation reaction of 4-amino-3-(3-hydroxypropyl)- 5-mercapto-1,2,4-triazole 3 with substituted ω-haloacetophenones 4a-g. Their structures were confirmed by elemental analysis, mass, IR and 1H NMR.