進一步深入探討細菌之抗藥性：剖析D-Alanyl-D-Alanine雙胜　水解酶VanX的作用機制

10.6623/chem.2002014

吳天鳴；朱延和

細菌抗藥性 ； VanX 抑制劑 ； 雙胜水解 ； 競爭型抑制 ； 非競爭型抑制 ； 自殺型抑制

化學

60卷1期（2002 / 03 / 01）

a7 - a22

繁體中文

近十年來，由於一線、二線的抗生素漸漸失效(如盤尼西林)，使得萬古黴素(Vancomycin)的用量日趨增加，導致近幾年常有萬古黴素失效的病例發生，這是細菌因其適應性的突變能力，為它們自己打造了一套抗藥機制，像抗萬古黴素腸球菌(Vancomycin resistant enterococci, VRE)就利用VanX、VanH、VanA、VanS、VanR 這組蛋白質『團隊』來改造其細胞壁組成，進而達到抗萬古黴素的功能。而VanX 亦是改造細胞壁的重要成員之一，促使科學家利用『殘基突變法』來剖析VanX 的活性中心，並推導其水解D-Ala-D-Ala 的作用機轉，進而開發相關的VanX 抑制劑，以期利用複方的關念，開發或調劑出更好的藥物來抑制抗萬古黴素葡萄球菌(Vancomycin resistant Staphylococcus aureus, VRSA)及VRE。